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Efeito da adição de polietilenoglicóis nas formulações de microesferas de acetobutirato de celulose sobre a eficiência de encapsulação da carbamazepina e morfologia das partículas/ Effect of polyethylene glycols addition in microsphere formulations of cellullose acetate butyrate on efficacy carbamazepine and particles morphology encapsulation

Zanetti, Betina Giehl; Soldi, Valdir; Lemos-Senna, Elenara
2002-06-01

Resumo em português O desenvolvimento de microesferas de carbamazepina (CBZ) de liberação prolongada tem sido realizado, empregando-se a técnica de emulsificação/evaporação do solvente e o acetobutirato de celulose (ABC70) para a obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de polietilenoglicóis na fase interna da emulsão foi testada. Quando comparados com as microesferas preparadas unicamente com ABC70, o teor e a eficiênci (mais) a de encapsulação da CBZ, estimados após análise por CLAE, foram drasticamente reduzidos com a adição de PEG4000. Entretanto, a adição de PEG 1500 perfazendo 10% da massa total de polímero não pareceu alterar o teor de CBZ, demonstrando que o peso molecular do PEG influencia a encapsulação da CBZ. Partículas mais porosas foram visualizadas por MEV, quando o PEG1500 ou 4000 foram adicionados. Entretanto, a perda da forma esférica foi observada quando uma mistura de ABC70:PEG 4000 1:1 foi empregada. A adição de polietilenoglicóis não pareceu afetar o diâmetro médio das microesferas. A redução na encapsulação da CBZ foi associada à extração do PEG durante a etapa de evaporação do solvente e a sua capacidade de dissolvê-la na fase externa da emulsão. O controle do desenvolvimento da presença de poros, pelo ajuste da concentração e do peso molecular do PEG, pode ser útil na modulação do perfil de liberação do fármaco. Resumo em inglês With the aim of obtaining carbamazepine (CBZ) prolonged release dosage forms, cellulose acetate butyrate (CAB70) microspheres have been prepared by the emulsion/solvent evaporation method. In order to modulate the CBZ release, the addition of polyethylene glycols (PEG) in the internal phase of the emulsion was carried out. When compared with microspheres prepared only from CAB70, the encapsulation efficiency and the CBZ content were drastically reduced by the PEG 4000 add (mais) ition. On the other hand, the incorporation of 10% (w/w) of PEG1500 did not affect the drug content in the microspheres. Most porous particles werw observed by SEM when PEG 1500 or 4000 was added to the formulations, however the lost of the spherical shape of the particles was verified when an ABC70:PEG 4000 1:1 mixture was used to prepare the microspheres. The addition of PEGs did not appear to affect the mean diameter of the particles. The decrease of the CBZ content was related to the PEG extraction during the solvent evaporation step and to its ability to dissolve the CBZ in the external phase of the emulsion. The porosity development control, by adjusting the amount or the molecular weight of PEG, can be useful in the drug release from microparticles.

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Avaliação do efeito de polietilenoglicóis no perfil de extratos de Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, e Passiflora edulis Sims, Passifloraceae/ Evaluation of PEG effects on the extracts obtaining from Passiflora edulis Sims, Passifloraceae, and Mikania glomerata Spreng., Asteraceae

Medeiros, Jorge de; Kanis, Luiz Alberto
2010-11-01

Resumo em português Os polietilenoglicóis (PEG) são polímeros hidrossolúveis capazes de reduzir a constante dielétrica de solventes como a água, e assim são utilizados como cossolventes para solubilização de diferentes fármacos. Atualmente, o PEG tem sido empregado satisfatoriamente na obtenção de extratos de matérias-primas vegetais por favorecer a extração de substâncias com polaridades semelhantes às extraídas pelos solventes hidroetanólicos. O objetivo deste trabalho f (mais) oi avaliar o efeito da concentração e da massa molar de PEG (400 e 4000 g/mol) sobre a extração de flavonoides totais a partir de Passiflora edulis Sims, Passifloraceae, (maracujá) e de cumarina a partir da Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, (guaco). Este estudo revelou que o aumento da concentração de PEG promoveu um aumento na capacidade extrativa de flavonoides totais e cumarina a partir da Passiflora edulis e Mikania glomerata respectivamente, comportamento atribuído a alterações da constante dielétrica. Apesar de elevar a capacidade extrativa, os líquidos extratores contendo PEG exigiram elevada relação planta:solvente para alcançar teores extrativos semelhante ao solvente hidroetanólico utilizado, com exceção da extração de flavonoides totais com PEG 4000 g/mol a partir da Passilfora edulis. Resumo em inglês Polyethylene glycols (PEG) are hydrosoluble polymers able to reducing dielectric constant of solvents like water and thus are used as cosolvents to enhance the aqueous solubility of several drugs. Actually, the PEG have been successful applied to obtain extracts of plant raw material once can facilitate the extraction of substances with polarities similar to those extracted by hydroethanol solvents. In this study, the objective was to evaluate the effect of PEG concentrat (mais) ion and molecular weight (400 and 4000 g/mol) on the extraction of total flavonoids from Passiflora edulis Sims, Passifloraceae, and coumarin from Mikania glomerata Spreng., Asteraceae. The results showed that increasing PEG concentration promoted an increase in the extractive capacity of total flavonoid and coumarin from Passiflora edulis and Mikania glomerata respectively. This behavior was attributed to changes in dielectric constant. Despite raising the extractive capacity, the solvent containing PEG required high plant/solvent ratio to reach levels similar to hydroethanol solvents used, except for the extraction of total flavonoids from Passiflora edulis using PEG 4000 g/mol.

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