Sample records for energy research and development administration
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Microemulsões como veículo de drogas para administração ocular tópica/ Microemulsions as drug delivery systems for topical ocular administration

Cunha Júnior, Armando da Silva; Fialho, Sílvia Ligório; Carneiro, Luciana Barbosa; Oréfice, Fernando
2003-06-01

Resumo em português As formas farmacêuticas oftálmicas convencionais são relativamente simples: drogas solúveis em água são formuladas em solução aquosa e drogas pouco solúveis em suspensão ou pomada. Entretanto, essas formulações apresentam como inconvenientes baixa biodisponibilidade corneal, absorção sistêmica devida à drenagem nasolacrimal e reduzida eficácia no segmento posterior do olho. Assim, o desenvolvimento de novos sistemas de liberação de drogas de administra� (mais) �ão oftálmica tem sido um dos principais temas de pesquisa em tecnologia farmacêutica nos últimos anos. Entre as alternativas avaliadas, destacam-se principalmente as microemulsões. Estas formas farmacêuticas que são dispersões de água e óleo, estabilizadas por um emulsionante e por um co-emulsionante, transparentes, termodinamicamente estáveis, apresentam partículas de tamanho menor que 1,0 mm e, portanto, passíveis de serem esterilizadas por filtração. Além disso, as microemulsões apresentam baixa viscosidade, possuem grande capacidade para o transporte de drogas, demonstram comprovada propriedade promotora de absorção para as drogas veiculadas e são facilmente obtidas, sem a necessidade de utilização de equipamentos sofisticados e de componentes de custo proibitivo. O presente artigo objetiva revisão de literatura abordando o tema e os principais estudos relacionados com a utilização de microemulsões como sistemas de liberação de drogas oftálmicas. Resumo em inglês The conventional ophthalmic dosage forms are relatively simple: usually, water-soluble drugs are delivered in aqueous solution and water-insoluble drugs are prepared as suspensions or ointments. However, these delivery systems currently used present very low corneal bioavailability, systemic exposure because of nasolacrimal drainage and lack of efficiency in the posterior segment of ocular tissue. Recent research efforts have focused on the development of new ophthalmic d (mais) rug delivery systems. As a result of these efforts, microemulsions are promising dosage forms for ocular use. These delivery systems are dispersions of water and oil that require surfactant and co-surfactant agents in order to stabilize the interfacial area. The microemulsions have a transparent appearance, thermodynamic stability and small droplet size of the dispersed fase (

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Metformina e AMPK: um antigo fármaco e uma nova enzima no contexto da síndrome metabólica/ Metformin and AMPK: an old drug and a new enzyme in the context of metabolic syndrome

Santomauro Jún, Augusto Cézar; Ugolini, Michelle Remião; Santomauro, Ana Teresa; Souto, Ricardo Peres do
2008-02-01

Resumo em português A metformina é uma das drogas antidiabéticas orais mais prescritas mundialmente, entretanto seu mecanismo de ação permanece desconhecido. Os estudos do Diabetes Prevention Program Research Group demonstraram que tanto a administração de metformina como a mudança no estilo de vida (dieta e exercício físico) podem reduzir a incidência de diabetes melito tipo 2 (DM2). Uma possível conexão bioquímica entre essas duas terapias pode ser a proteína quinase ativada (mais) por AMP (AMPK). Essa enzima foi inicialmente descrita como um sensor energético celular, sendo ativada pelo exercício físico. Por outro lado, várias evidências experimentais indicam que a AMPK seja um alvo importante da ação da metformina. Este artigo discute as várias formas da regulação da AMPK, sugerindo um possível mecanismo para sua ativação pela metformina que envolve a formação de espécies reativas de nitrogênio. A ativação da AMPK determina ampla variedade de efeitos fisiológicos, incluindo o aumento da captação de glicose pelos músculos esqueléticos e aumento do catabolismo de lipídios, podendo ser interessante não apenas na prevenção e tratamento do DM2, mas também no contexto da síndrome metabólica. A descoberta da ativação da AMPK pela metformina faz dessa enzima importante alvo farmacológico. Resumo em inglês Metformin is one of the most commonly prescribed oral antidiabetic agents worldwide. However, its mechanism of action remains unknown. The Diabetes Prevention Program Research Group studies have shown that metformin administration and lifestyle-intervention (diet and exercise) reduce the incidence of Diabetes Mellitus type 2 (DM2). A possible biochemical connection between both therapies may be the AMP-activated protein kinase (AMPK). This enzyme was originally described (mais) as a sensor of cellular energy status, being activated in exercise. On the other hand, several experimental evidences indicate that AMPK may be an important target of metformin action. This paper discusses various ways for AMPK regulation, suggesting a possible mechanism for its activation by metformin that involves the production of reactive nitrogen species. AMPK activation determines a wide variety of physiological effects, including enhanced glucose uptake by skeletal muscle and enhanced lipid catabolism. Thus, it may be a key player not only in the prevention and treatment of DM2, but also in the development of new treatments for obesity and the metabolic syndrome. The finding of AMPK activation by metformin draws attention to this enzyme as an important pharmacological target.

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