Sample records for QUINALDINA (quinaldine)
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EFICIENCIA ANÉSTESICA DE 2-FENOXIETANOL, BENZOCAINA, QUINALDINA Y METASULFONATO DE TRICAINA EN ALEVINOS Y JUVENILES DE CACHAMA BLANCA (Piaractus brachypomus)/ EFFICIENCY OF 2-PHENOXYETHANOL, BENZOCAINE, QUINALDINE AND TRICAINE METHASULPHONATE AS AN ANESTHESIA FOR Pirapitinga (Piaractus brachypomus) FINGERLINGS AND JUVENILE FISHES

Velasco-Santamaría, Yohana; Palacios-Ruiz, Camilo; Cruz-Casallas, Pablo
2008-09-01

Resumen en español Objetivo. Evaluar la efectividad anestésica de 2-fenoxietanol, benzocaina, quinaldina y metanosulfonato de tricaina (MS-222) en alevinos y juveniles de cachama blanca (Piaractus brachypomus). Materiales y métodos. Alevinos (7.3 ± 6.8 g) y juveniles (49.6 ± 28.4 g) fueron expuestos a 2-fenoxietanol (200, 400 y 600 ppm), benzocaina (50, 100 y 150 ppm), quinaldina (7.5, 15 y 30 ppm) o MS-222 (100, 150 y 200 ppm) (n=12), para evaluar la duración de la inducción y recupe (mas) ración, frecuencia opercular y la sobrevivencia postanestesia. Resultados. El desarrollo corporal y la concentración afectaron el periodo de inducción, siendo mayor en juveniles que en alevinos (p0.05), mientras que juveniles expuestos a MS-222 mostraron el menor tiempo de inducción con la menor concentración (p Resumen en inglés Objective. To evaluate the efficiency of 2-phenoxyethanol, benzocaine, quinaldine and tricaine methasulphonate (MS-222) as an anesthesia for pirapitinga (Piaractus brachypomus) fingerlings and juvenile fishes. Materials and methods. Fingerlings (7.3 ± 6.8 g) and juveniles (49.6 ± 28.4 g) were exposed to 2-phenoxyethanol (200, 400 and 600 ppm), benzocaine (50, 100 y 150 ppm), quinaldine (7.5, 15 y 30 ppm) or MS-222 (100, 150 y 200 ppm) (n=12) in order to evaluate the ind (mas) uction and recovery time, opercular frequency and post-anesthesia survival. Results. Induction time was longer in juveniles than in fingerlings (p0.05), whereas the juveniles exposed to the low MS-222 concentration had lower induction time (p

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SÍNTESIS Y ACTIVIDADES LEISHMANICIDA Y CITOTÓXICA in vitro DE ANÁLOGOS 2-ARILQUINOLINAS/ SYNTHESIS AND in vitro LEISHMANICIDAL AND CYTOTOXIC ACTIVITIES OF 2-STYRYLQUINOLINES ANALOGS

MESA V, Ana M; MOLANO M, Paula A; SEON, Blandine; FIGADERE, Bruno; ROBLEDO, Sara M; MUÑOZ, Diana L; SÁEZ V, Jairo A
2008-07-01

Resumen en español Actualmente la quimioterapia de la leishmaniasis es promisoria, sin embargo aun no se dispone de un medicamento adecuado. Varias quinolinas sustituidas han presentado actividad in vitro contra agentes causales de leishmaniasis cutánea, leishmaniasis visceral, tripanosomiasis africana y enfermedad de Chagas. En este trabajo se sintetizan seis 2-arilquinolinas derivadas de la galipeina mediante condensación de Perkin a partir de quinaldina y aldehídos aromáticos. La act (mas) ividad leishmanicida se evalúa en amastigotes axénicos y la actividad citotóxica en células U-937. Todos los compuestos muestran ser activos contra leishmania panamensis pero también contra células mamíferas. Los compuestos estirilquinolinas 2-[(E)-2-(2,5-dimetoxifenil)etenil]quinolina (1), 2-[(E)-2-(2,3-dimetoxifenil)etenil]quinolina (2) y N-{4-[(E)-2-quinolin-2-iletenil]fenil}acetamida (3) son mas activos sobre amastigotes axénicos (CE50 = 3,7; 4,5 y 19,1μg/mL) e intracelulares (CE50 = 1,4; 1,8 y 1,7μg/mL), en comparación con los derivados hidrogenados 2-[2-(2,5-dimetoxifenil)etil]quinolina (1a), 2-[2-(2,3-dimetoxifenil)etil]quinolina (2a) y N-[4-(2-quinolin-2-iletil)fenil]acetamida (3a) (CE50= 31,1; 23,6 y 59,3μg/mL). Todos los compuestos muestran también actividad contra células U-937 con CE50 de 3,7; 6,2 y 4,5μg/mL para las estirilquinolinas 1, 2 y 3, respectivamente y CE50 de 16,0; 12,9 y 20,2μg/mL para los derivados hidrogenados 1a, 2a y 3a, respectivamente. Aunque el proceso de hidrogenación produjo una disminución tanto de la actividad leishmanicida como de la actividad citotóxica, la actividad leishmanicida mostrada por los compuestos de tipo 2-estirilquinolinas les confiere un potencial como moléculas candidatas para el desarrollo de compuestos anti-leishmania. Resumen en inglés The search of new treatments for leishmaniasis is an active task nowadays, since there is a lack of non-toxic, cheap and non-resistant medication. In the literature several quinolines have shown in vitro activity against agents of cutaneous leishmaniasis, visceral leishmaniasis, African trypanosomiasis and Chagas diseases. Six 2-styrylquinolines derived from galipeine were synthesized by Perkin condensation of quinaldine with aromatic aldehydes. Leishmanicidal activity wa (mas) s estimated for leishmania panamensis at the amastigote form and cytotoxic activity against U-937 cells. All compounds showed activity against both L. panamensis and U-937 cells. (E)-2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethenyl)quinoline (1), (E)-2-(2,3-dimethoxyphenyl)ethenyl)quinoline (2) and (E)-N-[4-(2-quinolin-2-yl-ethenyl)phenyl]acetamide (3) were more active against axenic (EC50= 3.7, 4.5 and 19.1μg/mL) and intracellular amastigotes (EC50= 1.4, 1.8 and 1.7μg/ml, respectively), in comparison with hydrogenated derivatives 2-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)ethyl]quinoline (1a), 2-[2-(2,3-dimethoxyphenyl)ethyl]quinoline (2a) and N-[4-(2-quinolin-2-ylethyl)phenyl]acetamide (3a) (CE50= 31.1, 23.6 and 59.3μg/mL, respectively). All compounds were also active against the U-937 cells. Styrylquinolines 1, 2 and 3 showed a LC50 of 3.7, 6.2 and 4.5μg/mL, respectively and the hydrogenated derivatives 1a, 2a and 3a showed a LC50 of 16.0. 12.9 and 20.2μg/mL, respectively. Although hydrogenation reduced the leishmanicidal and cytotoxic activities, the activity showed against leishmania parasites suggests this compound series has potential as drug candidates for the treatment of leishmaniasis.

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